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Articaine 30 ans Later

 

formes d'anesthésie IntroductionLocal l'épine dorsale des techniques de contrôle de la douleur en dentisterie. Les anesthésiques locaux représentent la plus sûre (lorsqu'il est utilisé correctement) et médicaments les plus efficaces pour la prévention et la gestion de la douleur périopératoire et post-opératoires.

La première injection connue d'un anesthésique local (1885) était un bloc du nerf alvéolaire inférieur administré par le médecin chirurgien célèbre Dr. William Stewart Halsted (1852-1922) .1 les médicaments injectés étaient la combinaison de cocaïne et d'adrénaline. La profession dentaire rapidement adopté l'anesthésie locale comme son principal moyen de contrôle de la douleur évitant une anesthésie générale qui avait été, avec aucune anesthésie, les techniques de choix avant 1885.

L'introduction, en 1905, de la procaine (2 % avec épinéphrine 1: 50.000), a conduit à une augmentation rapide de l'utilisation de l'anesthésie locale par les dentistes et l'essor de l'accès à la dentisterie pour des millions de personnes partout le monde entier.2 connus par son nom de marque primaire 'Novocain,' procaine est synonyme , pour la plupart des gens, comme le «coup» que vous recevez lorsque vous visitez le dentiste.

les anesthésiques amino-ester locales (LEA), principalement procaine, propoxycaïne et tétracaïne, ont été les médicaments utilisés à partir de 1906 jusqu'au milieu -1940 est quand Astra Pharmaceuticals, en Suède, synthétisé et a introduit le premier anesthésique local amino-amide, lidocaïne (Xylocaine) à 19483 (Fig. 1). Les caractéristiques cliniques manifestement supérieures de lidocaïne par rapport aux esters les plus couramment utilisés en dentisterie ont conduit à son adoption rapide et au développement d'autres médicaments dans cette même catégorie. L'amide anesthésiques mépivacaïne local (1960), prilocaïne (1965), bupivacaïne (1972), et étidocaine (1976), ont été "emprunté" de la médecine pour un usage dans la profession dentaire. Les anesthésiques locaux de type ester sont rarement utilisés aujourd'hui pour le contrôle de la douleur dans la profession dentaire, dans le monde entier.

FIGURE 1. Formule chimique de procaine (ester), la lidocaïne (amide) et articaine.

Carticaine, premier préparé par Rusching et ses collègues en 1969, avait son nom générique changé pour articaïne quand il est entré dans la pratique clinique en Allemagne en 1976,4 son utilisation étalée progressivement, entrer en Amérique du Nord au Canada en 1983,5 le Royaume-Uni a lancé la drogue en 1998, les États-Unis 2000, et l'Australie en 2005. Articaine représente la première, et encore que, anesthésique local développé spécifiquement pour une utilisation en dentisterie. Bien que l'articaïne est classé comme un amide LA, articaine possède des caractéristiques chimiques des groupes à la fois l'amide et ester (Fig. 1). Il est devenu un anesthésique local extrêmement populaire partout où il a été mis à disposition. En 2014, l'articaïne a été le deuxième anesthésique local le plus utilisé aux États-Unis avec une part de marché 34,86% de (lidocaïne était d'abord à 49,35%). 6 En Australie 70% des dentistes utilisent articaine.7 En 2012, en Allemagne, où le médicament a été introduit en 1976, 97% de l'utilisation de l'anesthésie locale par les dentistes était articaine.8 Articaine est utilisé de plus en plus par la profession.9 médicale

Articaine - Chimie et PharmacokineticsArticaine est le 4-méthyl-3 (2- [propylamino ] propionamido) -2-thiophènecarboxylique, le chlorhydrate de l'ester méthylique ayant un poids moléculaire de 320,84. Il est le seul anesthésique local amide contenant un cycle thiophène. En outre, l'articaïne est l'amide de l'anesthésique local uniquement largement utilisé qui contient également une liaison ester (Fig. 1). Ester LAs subissent le métabolisme (biotransformation, la désintoxication) dès que le médicament se diffuse dans les capillaires et les veines (hydrolyse par estérase plasma). Amide LAs entrer dans le sang en tant que médicaments encore actifs, circulant dans tout le corps jusqu'à ce qu'ils entrent dans le foie où ils subissent le métabolisme par les enzymes microsomales hépatiques. Contrairement aux autres anesthésiques locaux de type amide qui subissent le métabolisme dans le foie, la biotransformation de articaine se produit dans le foie et dans le plasma.

L'élimination (bêta) demi-vie d'un médicament est le temps nécessaire pour diminuer sa le sang (plasma) ou le niveau de concentration de 50%. Il est communément dit qu'un médicament est (éliminé) du corps en six demi-vies (Le niveau de sang a réellement diminué de 98,25% à vie six demi).

L'élimination des demi-vies "gone" des esters et des amides se trouvent dans le tableau 1. les demi-vies d'élimination d'esters est relativement courte à ceux des amides. Procaïne a une demi-vie de 6 minutes, lidocaïne environ 90 minutes. Il est important de se rappeler que la demi-vie d'un médicament n'a absolument aucun rapport avec la durée clinique d'action de ce médicament. Un médicament est cliniquement efficace tant qu'il reste dans son organe cible (nerf alvéolaire inférieur, par exemple) à une concentration suffisamment élevée (thérapeutique). L'action clinique (par exemple, "anesthésie") du médicament cesse lorsqu'il se diffuse hors de l'organe cible dans des capillaires et des veines. Il est alors que la demi-vie d'élimination commence.

TABLEAU 1. Elimination des demi-vies d'anesthésiques locaux.

Articaine, possédant les deux caractéristiques ester et amide, a une demi-vie d'élimination de la environ 27 minutes. Il est éliminé du sang dans 162 minutes (2 heures 42 minutes). Cela devient cliniquement significative lors du traitement (1) chez les femmes enceintes, (2) les mères qui allaitent, et (3) les patients de poids plus légers (les personnes pesant moins de 30 kg).

Articaine a beaucoup des propriétés physicochimiques de la plus couramment utilisé des anesthésiques locaux (lidocaïne, mépivacaïne et prilocaïne) à l'exception de l'anneau aromatique et son degré de protéine de liaison (tableau 2). Articaine pénètre efficacement les tissus et est hautement diffusible. La liaison d'environ 95 pour cent de protéines de plasma est supérieure à celle observée avec de nombreux anesthésiques locaux. En outre, l'anneau de thiophène de articaine augmente sa liposolubilité.

Tableau 2. Caractéristiques physico-chimiques de LAs commun.

Articaine et AllergyThe incidence de vrai, documenté et allergie reproductible amide LAs est exceptionnellement bas, si prétendue «allergie» est rapporté de temps en temps. Vrai allergie à l'ester LAs est - mais encore assez rare - plus commun. Le potentiel immunogène de articaine est très faible. Les expériences historiques montrent que les réactions allergiques résultant de la sensibilité à l'articaïne sont rares. Cependant, toutes les solutions LA avec un vasoconstricteur (par exemple, l'adrénaline) contiennent l'antioxydant, le bisulfite de sodium, ce qui peut provoquer des réactions allergiques. Les réactions allergiques ont été rapportés avec articaine comprennent oedème, urticaire, érythème et le choc anaphylactique. Dans trois études (nombre de sujets = 1332) comparant articaïne 4% avec épinéphrine 1: 100,000 à la lidocaïne 2% avec épinéphrine 1: 100,000, rapports d'éruption cutanée ou prurit ne sont pas plus fréquents avec articaine (n = 2) que la lidocaïne (n = 4), et pas de réactions allergiques graves ont été observés dans les deux groupes de traitement. Les patients allergiques à l'articaïne seraient probablement allergique à la lidocaïne et l'autre amide anesthetics.10-12 locale En outre, l'acide allergène paraminobenzoic (PABA), un métabolite fréquent du métabolisme de l'ester ne constitue pas un sous-produit de la phase d'hydrolyse des articaine.13

Comme articaine possède un cycle thiophène contenant du soufre (Figure 1) cet auteur est souvent demandé si un patient ayant une sulfamides, l'allergie sulfite ou le soufre représente une contre-indication à son administration. La réponse est non'. Le 'S' en articaine est une partie intégrante du cycle thiophène et en tant que telle ne peut pas être «vu» ou reconnu par le système immunitaire du patient.

méthémoglobinémie a été montré pour développer avec certains types d'anesthésiques locaux. Les tests cliniques de articaine, bupivacaïne et étidocaine administrés comme central anesthésique bloc nerveux pour les procédures urologiques (n = 103) ont indiqué aucune élévation de la méthémoglobine avec articaine.14Articaine - cliniques préparations cliniques CharacteristicsThe de articaine en Amérique du Nord - 4% avec 1: 100 000 et 1 : 200.000 épinéphrine - sont classés comme durée intermédiaire anesthésiques locaux (tableau 3). Les patients qui ont répondu normalement à la drogue (normo-répondeurs sur une «courbe en cloche») devraient connaître une anesthésie pulpaire d'environ 60 minutes Durée et l'anesthésie des tissus mous de trois à cinq heures de durée. Durée de l'anesthésie pulpaire est légèrement plus longue durée suivante bloc nerveux par rapport à infiltration.15 La profondeur et la durée de l'anesthésie sont les mêmes avec les deux concentrations d'épinéphrine.

TABLEAU 3. Durée moyenne LAs amérique du nord.
< p> Beaucoup de médecins rapportent que «dans leur opinion 'le début de l'anesthésie suivant à la fois l'infiltration et le nerf bloc avec articaine est plus rapide que d'autres anesthésiques locaux. Cette affirmation n'a pas été pris en charge par research.10,16 clinique Dans les études, y compris un combiné 1554 patients il n'y avait pas de différence clinique noté dans l'apparition de l'anesthésie pulpaire suivante inférieure bloc du nerf alvéolaire entre 2% lidocaïne, épinéphrine 1: 100,000 et 4% articaine épinéphrine 1: 100,000

Toutefois, l'administration de l'articaïne par infiltration mandibulaire chez les adultes a été montré pour être significativement plus efficace dans la fourniture de l'anesthésie pulpaire que l'infiltration lidocaïne lorsqu'elle est utilisée comme seule injection pour anesthesia.17 mandibulaire réussie anesthésie pulpaire. a été évaluée (en utilisant testeur de pâte électrique [EPT]) articaine suivante ou infiltration lidocaine de 1,8 mL dans le vestibulaire fois à côté de la première molaire mandibulaire. Le tableau 4 montre le pourcentage de succès de l'anesthésie pulpaire (tableau 4). Début du temps pour l'anesthésie pulpaire était considérablement plus rapide avec articaine que la lidocaïne (tableau 5). Le résultat a été attribué à l'anneau de thiophène de articaine, qui est plus soluble dans les lipides que le noyau benzénique dans d'autres anesthésiques locaux

TABLEAU 4. articaïne, lidocaïne anesthésie pulpaire taux de réussite -. Robertson, Nusstein etal, référence N ° 16 ..

TABLE 5. articaine, apparition lidocaïne de l'anesthésie pulpaire - Robertson, Nusstein etal, référence n ° 16

Meechan et Ledvinka comparé l'infiltration de 4% articaine avec épinéphrine 1: 100,000 et 2 % de lidocaïne avec de l'épinéphrine 1: 100,000 sur incisives mandibulaires, à la fois pour le succès et la durée de anesthesia.18 pulpaire infiltrant 0,5 mL dans le pli buccal produit un taux de réussite de 94% pour articaine contre 70% pour la lidocaïne. Infiltrer 0,5 mL à la fois sur l'buccale et linguale de l'incisive latérale a augmenté le taux de réussite à 97% pour articaine et 88% pour la lidocaïne. La durée de l'anesthésie pulpaire était également significativement plus longue avec les deux infiltrations d'articaïne. (Tableau 6). Le taux de réussite accru pour l'infiltration dans la mandibule adulte a été pensé pour être dû au fait que la plaque corticale de l'os, à la fois buccale et linguale, est assez mince et pourrait fournir peu de résistance à infiltration.18

TABLEAU 6 l'atteinte du nerf. linguale dans les rapports de paresthésie.

Compte tenu de la capacité de articaine de diffuser à travers la plaque corticale épaisse osseuse après l'infiltration dans la mandibule adulte, Kanaa et al regarda la capacité de articaine infiltration d'augmenter le taux de réussite anesthésie pulpaire après un bloc alvéolaire inférieur du nerf (IANB) avec 2% de lidocaïne avec de l'épinéphrine 1: 80,000.19 Les patients ont reçu IANBs à chacune des deux occasions (2,0 ml de lidocaïne avec de l'épinéphrine). Ensuite, ils ont reçu soit une infiltration vestibulaire de 4% articaine avec épinéphrine 1: 100,000 ou un «factice» injection dans le pli vestibulaire par la 1ère molaire mandibulaire. Le 1er molaire et 1er prémolaire ont été testées pâte toutes les trois minutes pendant 45 minutes. Les résultats sont présentés dans les figures 2 et 3. Dans les deux dents de la articaine infiltration supplémentaire a augmenté de manière significative le taux d'anesthésie pulpaire de réussite (55,6% à 91,7% pour le 1er molaire; 66,7% à 88,9% pour le 1er prémolaire). Bien que l'étude a conclu à 45 minutes il n'y avait aucune indication que l'anesthésie pulpaire était en déclin à ce time.19

FIGURE 1B. Durée de l'anesthésie pulpaire suivante infiltration mandibulaire. Meechan, Ledvinka, référence n ° 17


FIGURE 2. & amp. 3. anesthésie pulpaire réussies. Bleu = IANB - Lidocaïne 2% + epi 1: 80.000 + "factice" infiltration. Violet = IANB - Lidocaïne 2% + epi 1: 80.000 + "articaine" infiltration. Référence # 18.

Articaine dans Populations particulières: Grossesse, soins infirmiers et Pediatrics.In aux États-Unis la Food and Drug Administration classe les médicaments par leur sécurité pendant la grossesse et nursing.20 L'auteur ignore les annonces similaires par Santé Canada (www .hc-sc.gc.ca)

Grossesse:. Tous les anesthésiques locaux injectables, y compris l'articaïne et l'épinéphrine, sont classés comme «B» [prudence recommandée - aucune preuve de 2e ou 3e trimestre risque; mal foetal possible mais peu probable] ou 'C' [Peser bénéfice /risque - peser possible risque pour le fœtus vs bénéfice maternel; voir la notice pour des recommandations spécifiques à la drogue]. Lidocaïne et prilocaïne sont 'B' nominale, tous les autres anesthésiques locaux (y compris articaine), et l'adrénaline sont «C». Pour minimiser l'exposition du foetus aux effets du médicament anesthésique local, un médicament ayant une demi-vie d'élimination la plus courte est préférée. La demi-vie de 27 minutes de l'articaïne est préférable à la 90 minutes ou plus la demi-vie des autres anesthésiques locaux disponibles

Nursing:. Catégories FDA pour les nourrissons sont «S» (Safe pour nourrisson ); 'S? (Sécurité chez le nourrisson inconnue); 'S *' (potentiel pour des effets significatifs sur les nourrissons) et «NS» (non sans danger pour les nourrissons) .20 lidocaïne est le seul anesthésique local 'S'. Tous les autres sont «S? Y compris l'épinéphrine (en concentrations dentaires). Comme les mères allaitantes sont généralement réticents à exposer leur enfant à tout médicament que l'enfant n'a pas besoin, il est pas rare dans le milieu dentaire d'avoir une mère qui allaite a besoin de soins dentaires demander à leur dentiste, «Est-ce que la drogue (par exemple lidocaïne) être dans le lait? "la réponse sera toujours« Oui. »la mère déclare immédiatement qu'ils ne veulent pas le médicament. Cela devient problématique lorsque la procédure dentaire est potentiellement douloureux. Le concept de «pompe et se défaire» gère avec succès cette situation. Après exposition à un médicament de la mère qui allaite doit pomper et jeter le lait pour une période couvrant six demi-vies du médicament administré. Pour tous les anesthésiques locaux, sauf articaine ceci est une période de neuf heures. 'Lorsque vous utilisez articaine, les mères qui allaitent peuvent choisir de pomper et jeter le lait maternel pendant environ quatre heures (sur la base de demi-vie plasmatique) après une injection de articaine (pour minimiser l'ingestion du nourrisson), puis reprendre l'allaitement Les états de la FDA. "
< p> pédiatrie: Tous les anesthésiques locaux peuvent produire des convulsions (une surdose anesthésique local classique se manifeste comme une convulsion tonico-clonique généralisée) si leur taux sanguin devient élevée au-dessus du seuil de saisie pour cette drogue. Une cartouche d'un anesthésique local administré rapidement (& lt; 10 secondes) par voie intraveineuse va induire une apparition saisie sévère rapide. Aspiration de sang avant l'administration d'un anesthésique local et injection lente du médicament peut empêcher que cela se produise.

La plupart des overdoses anesthésiques locaux, cependant, de développer à la suite de l'overadministration du médicament. Une fois injecté dans la cavité buccale, l'anesthésique local sera absorbée dans les capillaires et un niveau du médicament dans le sang devient détectable. anesthésique local surdosage est le plus susceptible de survenir chez les patients pesant moins de 30 kg (66 lb), qui sont bien comportés et ont besoin de multiples quadrants de care.21 dentaire de l'amide anesthésiques locaux, l'articaïne - en raison de ses 27 minutes demi-vie d'élimination - est moins susceptible d'induire un surdosage résultant de l'administration d'un trop grand nombre de cartouches

les doses maximales recommandées (MRD) d'anesthésiques locaux sont fournis par la FDA américaine (tableau 7).. Bien que Santé Canada ne précise pas MRD, il existe des publications canadiennes autorisées liste des doses maximales recommandées qui sont généralement considérés comme la «norme de diligence» dans Canada22 Quelques différences subtiles sont notées dans plusieurs des formulations disponibles. Aux Etats-Unis, le MRD articaine est de 7 mg /kg, sans dose absolue énumérés (en raison de ses 27 minutes de la demi-vie). Au Canada, la dose pour les adultes est de 7,0 mg /kg. avec un maximum absolu de 500 mg et 5,0 mg /kg pour

TABLE 7. MRD 'enfants.': USA - Food & amp; Drug Administration, Canada - diverses sources

Pour résumer les caractéristiques cliniques des formulations de articaïne disponibles, il est une solution à 4% contenant de l'épinéphrine dans un 1: 200.000 concentration: 100.000 ou 1. Les cartouches contiennent 72 mg. de articaine. (Changements d'étiquetage récents indiquent la cartouche contient un «volume minimum de 1,7 ml. Une étude clinique a déterminé le volume réel des deux cartouches de lidocaïne et articaïne à 1,76 mL +/- 0,02 mL.17 Les deux formulations fournissent une apparition rapide de l'anesthésie pulpaire ( environ 2 à 5 minutes), l'anesthésie pulpaire d'environ 60 minutes dans la durée, et résiduelle anesthésie des tissus mous durant entre 3 à 5 heures, 15 semblable à d'autres anesthésiques locaux amide contenant de l'épinéphrine. en raison d'une plus grande solubilité dans les lipides de l'articaïne, le médicament démontre l'augmentation des cliniques succès lorsqu'elle est administrée par infiltration mandibulaire molaires, prémolaires et incisives. Rapports des palatine anesthésie des tissus mous en développement après articaine infiltration maxillaires dans le pli buccale, mais anecdotique, peut être attribuée aux médicaments plus grande solubilité des lipides.

en tant que résultat de celui-ci subissant le métabolisme dans le plasma (ainsi que dans le foie) articaïne est un anesthésique local préféré pendant la grossesse, l'allaitement et chez les patients plus légers (& lt; 30 kg).

articaine et ParesthesiaAs décrits ci-dessus , articaine possède des avantages significatifs par rapport aux autres formulations actuellement disponibles anesthésiques locaux. Cependant, il a été rapporté que l'administration de 4% formulations anesthésiques locaux par inférieure bloc du nerf alvéolaire est associée à un plus grand risque de paresthésie que celle de 2% et 3% formulations.23-26 À la suite de ces rapports, les organismes de réglementation dans la province de l'Ontario, au Canada, ont mis en garde contre l'usage dentaire de 4% des anesthésiques locaux par nerf alvéolaire inférieur block.27,28

Quelle est la paresthésie? Médical Dictionary29 de Stedman définit une paresthésie comme une sensation anormale, comme des brûlures, picotements, chatouillements ou fourmillements. Paresthésie sont l'un des groupes plus généraux des troubles nerveux appelés neuropathies. Paresthésie peuvent se manifester perte totale de sensation (par exemple, l'anesthésie), de brûlure ou de picotement sentiments (ie, dysesthésie), la douleur en réponse à un stimulus normalement non nocif (ie, allodynie), ou une augmentation de la douleur en réponse à tous les stimuli (par exemple, , hyperesthésie) .30

pour des raisons de simplicité, la paresthésie terme sera utilisé pour englober toutes les formes de dysfonctionnement du nerf. Nous allons définir paresthésie comme une «anesthésie persistante ou altération des sensations bien au-delà de la durée prévue de l'anesthésie." Les symptômes peuvent varier de manière significative, y compris des sensations d'engourdissement, de l'enflure, des picotements et des démangeaisons, morsure de la langue, la bave, la perte de goût et d'élocution. 23,31-34

Avant de se plonger dans ce sujet il y a un certain nombre de ce qui concerne l'anatomie 'truismes de, injections et anesthésiques locaux qui doivent être pris en considération.

1. Anatomie: Tout le monde est différent. Nous enseignons la technique basée sur l'anatomie «normale» (par exemple insérer l'aiguille ici, avancer 25 mms, aspirés, déposer le médicament). Nous espérons, ou il est supposé que, le nerf est dans la zone - si l'anatomie du patient est

2 «normal».. Injections: Une fois une aiguille pénètre la peau ou les muqueuses, chaque injection est aveugle. Dans la plupart intramusculaire (IM) injections lorsque les médicaments thérapeutiques sont administrés, le site choisi pour l'administration IM est l'un qu'il est considéré comme anatomiquement «sûr». Le muscle vastus lateralis (situé dans la partie latérale antérieure de la cuisse) est considéré comme le lieu le plus sûr dans le corps humain pour administrer une injection IM avec un risque minimal de structures importantes néfastes (par exemple les nerfs, les artères, les veines). administration d'anesthésique local en dentisterie est différent. Songez que, avec une injection d'anesthésique local nous 'visons' pour déposer un volume de solution anesthésique local au plus près du «nerf cible possible (quelques millimètres) de sorte que le anesthésique local déposé peut diffuser dans et bloquer la conduction nerveuse. Pourtant, nous ne pouvons pas «voir» où la pointe de l'aiguille fait est situé.

3. Les anesthésiques locaux: Les anesthésiques locaux sont des produits chimiques que transitoirement (espérons) interrompent le fonctionnement normal d'un nerf (ils interrompent la capacité des nerfs à mener une impulsion nerveuse soit à [nerf sensitif] ou de [nerf moteur] le cerveau)
<. p> 4. Les anesthésiques locaux: Tous les anesthésiques locaux sont neurotoxiques - ils peuvent endommager les nerfs. Miller, dans son ouvrage séminal sur anesthesia35 a déclaré «Tous les anesthésiques locaux utilisés en clinique peuvent produire une toxicité directe des nerfs si elles atteignent des concentrations intraneurale suffisamment élevées." Aux États-Unis l'anesthésique local dentaire produisant le plus grand nombre de rapports de paresthésie est lidocaïne . La lidocaïne est également l'anesthésique local le plus utilisé en dentisterie aux États-States.6,36,37

5. Paresthésie: Paresthésie existe depuis des injections ont d'abord été administrés. Les références à la paresthésie associée à l'administration d'anesthésiques locaux, tant en medicine38 et la dentisterie, 31-33,39-41 sont antérieurs à l'introduction de articaine en Amérique du Nord par des décennies.

La première publication d'aborder l'incidence de paresthésie après l'administration de 4% des anesthésiques locaux est apparu dans 1995.23 Examiner les rapports de paresthésie des dentistes dans la province de l'Ontario, Canada à la Commission de l'assurance provinciale, Haas et Lennon ont rapporté un risque global de paresthésie après l'injection d'un anesthésique local de 1 cas dans 785.000 ( 1: 785.000). Deux et trois pour cent LAs (mépivacaïne, la lidocaïne) avait une incidence de 1: 1.250.000. Les risques de deux 4% LAs, prilocaïne et articaine avaient rapportés de 1: 588235 et 1: 440.529 respectivement

Ce document est devenu la référence la plus citée prétendant démontrer que 4% LAs sont associés à un risque accru de. paresthésie. Pratiquement tous les articles rapportant un risque accru de paresthésie de articaine finalement citent cette référence comme leur source initiale
.

Articaine a été introduit au Danemark en 2001 et en 2005, avait recueilli 35% de l'anesthésique local dentaire market.24 Un article de 2006 par Hillerup et Jensen a rapporté que articaine était le médicament le plus souvent associée à des paresthésies par les dentistes à l'Agence danoise des médicaments (Usages Styrelsen). Le document recommande que «Jusqu'à ce que l'information factuelle est disponible, une préférence d'autres formulations à articaïne 4% peut être justifiée, en particulier pour le bloc mandibulaire analgésie." 24 En conséquence de cet article, l'Association dentaire danoise a recommandé que articaine pas être utilisé par inférieure bloc du nerf alvéolaire.

le Parti pharmacovigilance de travail de l'Union européenne (l'équivalent EUS des États-Unis par la FDA et la TGA du Canada) a étudié la question des paresthésies et des anesthésiques locaux dentaires, en particulier articaine.42 Ils ont examiné l'utilisation de articaine dans 57 pays, estimant que près de 100 millions de patients dentaires reçu articaine annuellement. Leurs conclusions, publiée le 20 Octobre 2006, déclarait "en ce qui concerne l'articaïne, la conclusion est que le profil du médicament de sécurité n'a pas évolué de façon significative depuis son lancement initial. Ainsi, aucune preuve médicale existe pour interdire l'utilisation de l'articaïne selon les lignes directrices actuelles énumérées (dans) le résumé des caractéristiques du produit "

Le rapport a ensuite déclaré:". Tous les anesthésiques locaux peuvent provoquer des lésions nerveuses ( ils sont neurotoxiques dans la nature). L'apparition de la déficience sensorielle est apparemment légèrement plus fréquente après l'utilisation de l'articaïne et de prilocaïne. Toutefois, compte tenu du nombre de patients traités, les déficiences sensorielles se produisent rarement. Par exemple, l'incidence de la déficience sensorielle suite à l'utilisation de l'articaïne est estimée à 1 cas dans 4,8 millions de patients traités "..." lésions nerveuses peuvent résulter de plusieurs incidents. Lésion mécanique due à l'insertion de l'aiguille; Toxicité directe de la drogue; ischémies Neural »Et enfin:".. Il n'y a pas besoin de nouvelles études expérimentales ou des essais cliniques "42

En Octobre 2011, l'Agence danoise des médicaments a suivi avec ce rapport:« La base de données de l'Agence danoise des médicaments d'effets secondaires contient 160 rapports sur les effets indésirables de articaine survenus entre 2001-2005. Les effets indésirables sont principalement sensorielle déficience et des lésions nerveuses. Depuis 2005, nous avons constaté une baisse du nombre de rapports de nouvelles réactions indésirables, jusqu'au 1er Octobre 2011, nous avons reçu 2 rapports sur les effets indésirables présumés de articaine qui a eu lieu en 2011. Dans les deux cas, les patients ont connu une déficience sensorielle après le traitement avec articaine "43

Ceci est un exemple de deux phénomènes:.. (1) l'effet Weber et (2) l'effet de la publicité, que ce soit positif ou négatif, sur la prescription de médicaments et l'utilisation (Fig 4 ).

Articaine a été introduit aux États-Unis en Juin 2000 et, comme dans la plupart des pays, est rapidement devenu un anesthésique local dentaire populaire. En 2014 articaine était le 2e anesthésique local le plus administré (34,86% de part de marché) en dentisterie dans le USA.6 Un document 2010 par Garisto et al revue 248 rapports de paresthésie à l'événement indésirable États-Unis FDAs Système de rapport (SADR) se produisant suivant dentaire procédures sur une période de 11 ans (1997 - 2008) ont conclu que «les rapports impliquant 4% prilocaïne et 4% articaine étaient 7,3 et 3,6 fois, respectivement, plus important que prévu sur la base de l'utilisation des anesthésiques locaux par les dentistes américains.» 44 le rapport risques de paresthésie de ce document sont présentés dans le tableau 8, par rapport aux mêmes médicaments dans le document 1995 en Ontario.

TABLEAU 8. incidence comparative des paresthésies signalés aux Etats-Unis et de l'Ontario.

articaine en ce qui concerne , il ressort des chiffres de ces deux documents que le risque de paresthésie est 9,4 fois plus élevé en Ontario que dans les États-Unis. Le risque global de paresthésie d'une injection anesthésique local dentaire en Ontario est 17,58 fois greater.23,44

En ce qui concerne la base de données SADR, est affiché sur son site Web ce qui suit: 45 "données SADR ont des limites. Tout d'abord, il n'y a aucune certitude que l'événement rapporté était en fait due au produit. FDA ne nécessite pas qu'une relation de causalité entre le produit et l'événement être prouvée. En outre, la FDA ne reçoit pas tous les rapports d'événements indésirables qui se produisent avec un produit "(auteurs notent: il est estimé que seulement environ 10% de tous les événements indésirables sont signalés).. "De nombreux facteurs peuvent influencer ou non un événement sera signalé, comme le temps d'un produit a été commercialisé (Weber Effect) et de la publicité sur un événement. Par conséquent, SADR ne peut pas être utilisée pour calculer l'incidence d'un événement indésirable dans la population américaine. "45

Résolution de paresthésie a été signalée dans 108 des cas 248, avec une résolution complète se produisant entre 1 jour et 736 jours. résolution confirmée de l'paresthésie a été signalé dans 34 des 108 cas. Parmi ceux-ci, 25 résolus en moins de 2 mois avec le reste 9 résoudre au sein de 240 days.44 92,7% des rapports impliqués nerf lingual (89,0% de nerf lingual seul, 3,7% à la fois linguale et nerfs IA) .44
< p> Articaine a été approuvé pour une utilisation en 2005 en Australie. Il a été rapporté dans un (Janvier) étude 2012 que 70% des dentistes australiens utilisaient articaine dans leur practices.7 clinique Cependant, un (Décembre) 2011 papier dans le même journal, cité 5 rapports de cas de paresthésie après l'administration de l'anesthésique local, a conclu que "Une attention particulière doit être donnée avant d'utiliser la concentration plus élevée des agents anesthésiques locaux pour mandibulaires et linguales blocs comme concentration inférieure anesthésiques locaux sont plus sûrs." Le rapport a également indiqué que, «Il est sûr à utiliser les agents de concentration plus élevés pour les infiltrations chemin de grande nerfs. "26 Quatre des cinq cas déclarés concernaient paresthésie du nerf lingual seulement, et dans deux de ces cas, un« choc électrique »a été vécue par le patient lors de l'injection.

Citant ce document, l'édition 2012 des associations dentaires Lignes directrices thérapeutiques australiens (oral et dentaire) a déclaré: "Articaine a été revendiquée pour être plus efficace, mais il y a des rapports d'un risque accru de neurotoxicité, présentant un engourdissement comme prolongée dans les domaines de la distribution, souvent avec douleur. Cela peut être dû à la plus forte concentration de la solution plutôt que de l'anesthésique lui-même. Par conséquent, il est recommandé que l'articaïne ne doit pas être utilisé pour les blocs régionaux (par exemple alvéolaire inférieur) .28The Weber Effet et l'effet de la publicité sur les médicaments UsageThe Weber Effect, nommé d'après l'épidémiologiste, le Dr JCP Weber46 est un phénomène épidémiologique qui stipule que le nombre de réactions indésirables signalées pour un médicament augmente jusque vers le milieu à la fin de la 2e année de commercialisation, des pics, puis diminue de façon constante malgré l'augmentation constante des taux de prescription. "

la validité de l'effet Weber a été contesté et a démontré être verifiable.47 Hartnell et Wilson a tenté de «valider ou de réfuter un phénomène épidémiologique largement accepté connu comme l'effet Weber en reproduisant l'observation originale de Weber en utilisant des médicaments (la note de l'auteur - AINS) qui ont été commercialisés aux États-Unis et à l'aide rapports à partir d'une base de données américaine. "Ils ont conclu« L'effet Weber était réplicable. "47

Publicité affecte la prescription de médicaments et les habitudes d'utilisation. Suite à la recommandation de 'associations danoise dentaires pour éviter l'utilisation de l'articaïne par inférieure bloc du nerf alvéolaire (IANB), son utilisation au Danemark a diminué de manière significative (Fig. 4, ligne rouge). En 2006, après le rapport des syndicats européens déclarant il n'y avait aucune preuve scientifique d'un risque accru de paresthésie de articaine, l'utilisation du médicament a augmenté.

FIGURE 4. Ventes de articaïne (ligne rouge) et les rapports d'événements indésirables (barres bleues ) au Danemark, 2001-2010, référence # 42.Paresthesia Suite non-Surgical TreatmentSurgery dentaire, en particulier 3ème extraction et le placement des implants mandibulaires molaire, est la principale cause de paresthésie suivante treatment.48,49 consentement éclairé dentaire, discuter spécifiquement le risque de paresthésie est nécessaire avant ces procédures.

Étant donné que la plupart des traitements dentaires est non-chirurgicale (par exemple réparatrice, parodontale), le principal risque de paresthésie impliquerait un anesthésique local administration.In une recherche Medline pour les cas signalés de paresthésie en dentisterie datant de 1946, plus de 95% de tous les cas se sont produits dans le mandible.50 le pourcentage écrasant implique le nerf lingual. OH

Dr. http://www.fda.gov/Drugs/GuidanceComplianceRegulatoryInformation/Surveillance/AdverseDrugEffects/default.htm

46. Vol. J Prosthet Dent. J Dent.